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作用的药物已有多种,其中最有希望的是核荷
炎药物。
1 、叠氮胸苷(齐多夫定、Zidovidine、AZT
)是目前疗效较好,已广泛用
于临床的第一线抗HIV 者。
抗病毒作用进入体内磷酸化后转变为三磷酸盐,后者能竞争性地抑制逆转录
酶和病毒核蛋白的合成,并能终止病毒DNA
链的延长,从而使HIV 复制抑制。体
外,AZT
和某些药物如抗米夫定合用,在低于各自药物所需的浓度,即具有抗HIV
的活性。
吸收、分布的排泄口服后迅速被胃肠道吸收,生物利用度为60%~65%
,多数
患者达峰时间为0。5…1。5h。
血脑屏障通透性良好,在CSF 中浓度可达同期血浓度
的50%。性高,能在体内广泛分布,60%~70%
的给药量通过肝脏代谢与葡萄糖醛酸
结合,74% 由肾脏排出,用量的15%~20%
以原型从尿排出,白浆半衰期为1h,蛋
白结合率35% 左右,口服0。2 后30—90min
血峰浓度为3…4umol/L ,本品在精液
中浓度高,并能通过胎盘。
治疗方法成人口服每次0。2 ,q4h ,(10…20mg/kg)静脉滴注,开始1mg/kg,
以后增至2。5mg/kg,每次持续1h以上,周半减期短,故需频繁用药,以维持其最
低抑制浓度(0。25mg/ml )。
临床疗效,能延长艾滋病病人生存率达3
年以上,减少机会感染,延缓ARC
向AIDS发展,并发其他机会感染的发生率下降。临床应用证实当CD4+细胞数在0。2…0。5/mm3
时应用AZT 比CD4+细胞数